Бромадиолон
Бромадиолон – производное гидроксикумарина, родентицид из группы антикоагулянтов крови 2 поколения (суперварфаринов). Впервые был синтезирован и зарегистрирован во Франции в 1976 году; с 1980 года известен на мировом рынке как высокоэффективное средство против грызунов, устойчивых к антикоагулянтам первого поколения.
Технический продукт представляет собой смесь 4 стереоизомеров, образованных поворотом молекулы вокруг двух стереоизомерных центров. Большее количество липофильных групп (=CH–, –CH2) в молекуле бромадиолона, по сравнению с варфарином и другими антикоагулянтами первого поколения, повышает его растворимость в жирах и способствует длительной задержке в организме животного.
Бромадиолон чистотой 97% – порошок без запаха, от белого до бледно-желтого цвета, стабилен при нормальной температуре и давлении; его температура плавления 200-210°C, самовоспламенение может произойти при 218°C. Вещество практически не растворимо в воде (19 мг/л), растворяется в органических растворителях, лучше всего в диметилформамиде (750 г/л); летучесть его очень низкая.
Бромадиолон производится в виде концентрированных порошков, гелей и жидкостей, а также в виде готовых к применению приманок с 0,005% содержанием действующего вещества: зерновые приманки, гранулы, мягкие брикеты, твердые восковые брикеты.
Родентициды на основе Бромадиолона:
Бромадиолон 0,25% 1 л концентрат
Зеленый дом гель от крыс, концентрат
Действие
Бромадиолон поступает в организм через желудочно-кишечный тракт, кожу и легкие. Накопление, хранение и действие его происходит в основном в печени. Как и другие антикоагулянтные родентициды, он нарушает процесс свертывания крови, целевые объекты начинают погибать от кровотечения через 48 часов после кормления.
Структурное сходство антикоагулянтов с витамином K позволяет им выступать в качестве конкурентных ингибиторов эпоксид редуктазы –
фермента, восстанавливающего витамин K в активную форму из его эпоксида. Возникает недостаток витамина K в тканях, нарушается карбоксилирование протромбина и других факторов свертывания крови. В результате появляются носовые и внутренние кровотечения, которые постепенно усиливаются и приводят к гибели грызунов.
В экспериментах серые крысы показали 100% смертность на 6-11 день при однодневном поедании 0,005% бромадиолона, и на 6-10 день при двух или трех днях кормления. Следовательно, родентицид может действовать как хронический однодозовый при потреблении достаточного для отравления количества, или как кумулятивный при постепенном накоплении токсичной дозы.
Применение
Бромадиолон применяется методом раскладки отравленных пищевых приманок на определенное время, или в постоянных приманочных станциях, против серых и черных крыс, домовых мышей, полевок и других видов грызунов в практике медицинской дератизации:
- в помещениях промышленных, пищевых, складских, лечебных, жилых зданий в местах, недоступных для детей и домашних животных;
- в различных подземных сооружениях, включая подвалы и канализационные сети;
- на дворовых и незастроенных территориях населенных пунктов;
- в природных очагах инфекций, переносимых грызунами.
В сельском хозяйстве бромадиолон служит для контроля численности всех видов мышевидных грызунов. Раскладку приманок на полях производят в норы, укрытия, трубки, специальные приманочные ящики так, чтобы средство было недоступно для нецелевых животных. Чаще всего обработки проводят осенью или рано весной при недостатке у грызунов природной пищи, при этом исключается попадание вещества непосредственно в урожай растений.
Готовые средства на основе бромадиолона разрешены для широкого применения, концентраты только для специалистов в сфере защиты растений и санитарной дератизации.
Резистентность
Возможно возникновение устойчивости грызунов к антикоагулянтам второго поколения, не отмечена она к бродифакуму, флокумафену и дифетиалону. Устойчивые к варфарину популяции серых крыс и домовой мыши проявляют толерантность к бромадиолону, а в Дании и Великобритании зарегистрированы случаи резистентности к нему. Это вызвано общим механизмом действия всех антикоагулянтов, а более высокая токсичность действующих веществ 2 поколения связана с их большей липофильностью – растворимостью в жирах.
Чтобы предотвратить появление резистентности
- бромадиолон, как и любой другой родентицид, не применяют более двух раз подряд;
- применяют варфарин, дифацинон, и другие антикоагулянты крови первого поколения против чувствительных к ним грызунов;
- при низкой эффективности бромадиолона для контроля грызунов, резистентных к 1 поколению антикоагулянтов, используют флокумафен или бродифакум;
- при появлении резистентных к антикоагулянтам грызунов, переходят к обработкам ядами острого действия: фосфид цинка, α-нафтилтиомочевина, витамины группы D, аминостигмин.
Токсичность
Острая оральная токсичность для млекопитающих составляет 1-3 мг/кг, дермальная токсичность для кролика 9,4 мг/кг. Классификация токсичности и опасности родентицидов относит бромадиолон к 1«А» классу чрезвычайно опасных веществ; антидотом для него является витамин K1 (фитоменадион). Средства на основе бромадиолона имеют 1-2 или 3 класс опасности в зависимости от концентрации, вида и формы препарата.
Хроническая токсичность обычно бессимптомная при небольших дозировках и может обнаружиться только в анализах крови снижением протромбинового времени. Отравление высокими дозами у человека и млекопитающих животных проявляется кровотечениями. Лечение витамином K1 проводят длительно, так как полураспад бромадиолона в печени – органе его накопления и хранения – длится до 170 дней.
Использование приманок на ограниченных участках и устойчивость бромадиолона в окружающей среде не способствуют загрязнению воздуха и воды. Вещество легко адсорбируется в почве, полураспад его происходит за 1,8-7,4 дня. Непосредственно при выращивании сельскохозяйственных растений родентицид не используется и не может загрязнять урожай. Опасность для людей существует только при длительной работе по изготовлению и применению средств.
Нецелевые животные подвержены первичному отравлению от поедания приманок, и вторичному отравлению от поедания погибших грызунов. Для безопасного применения родентицидов необходимо
- при работе с ними использовать средства индивидуальной защиты, применять в соответствии с инструкцией;
- исключить доступ к ним детей и нецелевых животных;
- своевременно сжигать или закапывать тушки погибших грызунов;
- хранить средства в упакованном виде в сухих прохладных помещениях, вдали от кормов и продуктов.