Флокумафен
Флокумафен – антикоагулянтный родентицид II поколения, получен в 1984 году международной химической компанией Shell International Chemical Co. Является производным 4-гидроксикумарина, по острой токсичности находится между бромадиолоном и бродифакумом.
Наличие в молекуле 4-гидроксикумаринов двух центров симметрии создают четыре оптически активные формы, которые объединяются в цис- и транс-изомеры по положению заместителей. Известно о большей токсичности транс-изомеров флокумафена и бродифакума. Технический флокумафен обычно состоит из смеси транс- и цис-конфигураций в соотношении 60:40.
Флокумафен представляет собой белый кристаллический порошок без запаха; температура плавления 163 - 191°C зависит от изомерной формы (для цис- выше). При 250°C возможно самовозгорание с выделением едких токсичных веществ, в том числе угарного газа и фтористого водорода.
Испарение вещества незначительно, но при работе с порошком быстро растет его концентрация в воздухе. Растворимость в воде 1,1 мг/л – практически не растворим, хорошо растворяется в ксилоле 33 г/л, этаноле 34 г/л, ацетоне 600 г/л. Флокумафен не подвержен гидролизу, в течение месяца при 50°C и pH 7-9 его родентицидные свойства не изменились.
Самая распространенная форма флокумафена – 0,005% твердые восковые брикеты с торговым названием Шторм; производятся также пищевые приманки из цельного, дробленого, пеллетированного или гранулированного зерна. Все средства окрашены в яркие цвета: синий, красный или зеленый, в них добавляется искусственная горечь.
Действие
Флокумафен непрямой антикоагулянт крови кишечного действия с ярко выраженными кумулятивными свойствами, антагонист витамина K. Как все кумариновые антикоагулянты, он истощает запас витамина K, связываясь с эпоксидредуктазой – ферментом, необходимым для восстановления этого витамина после его окисления с выделением энергии на стадии карбоксилирования при синтезе нескольких белков факторов свертывания крови.
Белки, участвующие в коагуляции (протромбин, проконвертин и другие) синтезируются в печени, потом попадают в кровоток. При недостатке витамина K их синтез прекращается, так как не происходит карбоксилирование их предшественников, постепенно кровь теряет способность к свертыванию.
Типичные для действия антикоагулянтов признаки, отмеченные у погибших грызунов: увеличение печени и селезенки, обширные легочные и кишечные кровотечения, из внешних признаков носовые кровотечения. Грызуны, получившие смертельную дозу флокумафена, погибают на 5-6 сутки от начала кормления.
Устойчивые к варфарину домашние мыши показали 100% гибель на 7-10 сутки, а в полевых испытаниях на фермах Великобритании 95,5% домашних мышей были уничтожены только за 4-6 недель. Возможная толерантность к флокумафену, часто объясняется отказом грызунов от потребления токсичной суммы приманки.
Отмечено различие восприимчивости к флокумафену между видами. Высшая доза, пережитая в испытаниях крысами, была 1,1 мг/кг, у домашней мыши она составила 5,6 мг/кг, у желтогорлой мыши 16,4 мг/кг, а у темной полевки 21,2 мг/кг.
Родентициды на основе флокумафена:
Шторм восковые брикеты 10 кг 16г
Применение
Флокумафен имеет высокую биологическую активность в отношении домовой, травяной и лесной мыши, серой, черной, серебристобрюхой и малазийской крысы, включая устойчивых к другим антикоагулянтам грызунов.
Используется для их уничтожения в виде готовых приманок
- в помещениях промышленных, пищевых, лечебных, жилых, детских (в недоступных для детей местах) и других объектов;
- в подвалах, канализационных коммуникациях (не засоряя сточных вод) и других подземных сооружениях;
- на дворовых и незастроенных территориях населенных пунктов;
- в садах, на полях, плантациях для защиты плодовых и зерновых культур, сахарного тростника, хлопка, риса, какао.
- на фермах по разведению сельскохозяйственных животных (в недоступных для животных местах);
- в зернохранилищах и складах (отдельно от зерна, фуража и пищевых продуктов), в оранжереях и теплицах;
- в природных очагах инфекций, переносимых грызунами.
Средства на основе флокумафена хорошо поедаются грызунами, не вызывают настороженности или репеллентной реакции, имеют небольшой срок гибели. В Великобритании применение флокумафена в помещениях и сетях канализации разрешено только специалистам. В нашей стране средства в виде готовых приманок доступны к широкому применению при соблюдении мер безопасности.
Токсичность
Действующее вещество флокумафен относится к чрезвычайно опасным для человека родентицидам 1А класса, так как пероральный LD50 меньше 2 мг/кг; для крыс он равен 0,25, для мышей 0,8 мг/кг. Для нецелевых животных этот показатель выше: для свиньи 70, курицы 100 мг/кг, исключением является собака, для нее LD50 0,075 мг/кг.
Для человека отравление незначительными дозами антикоагулянтов протекают бессимптомно, при умеренном отравлении нарушается коагуляция, появляются гематомы, кровоточат десны и небольшие порезы. Тяжелое отравление проявляется массивными внутренними кровотечениями. Лечение проводят витамином K1 и переливанием крови или плазмы; период полувыделения флокумафена 220 дней, поэтому лечение длительное.
Отдаленные канцерогенные и мутагенные эффекты флокумафена не выявлены, предполагаемое эмбриотоксическое и тератогенное действие не подтверждено.
Готовые к применению пищевые приманки на основе флокумафена относятся к 4 классу малоопасных веществ по ГОСТ 12.1.007-76, они не раздражают кожу при однократном воздействии, слабо раздражают глаза. Но при повторном применении проявляются их кумулятивные и кожно-резорбтивные свойства; по лимитирующему показателю токсичности антикоагулянтов – кумуляции – эти препараты относятся к 1 классу опасности.
В окружающей среде вещество сохраняет устойчивость и способно к биоаккумуляции в живых организмах; есть опасность вторичного отравления нецелевых животных, особенно собак. Предотвратить опасные последствия применения родентицидов поможет соблюдение правил применения и утилизации, которые изложены в инструкциях и бытовых этикетках.