Индоксакарб
Индоксакарб – инсектицид из химического класса оксадиазинов, в 2000 году представлен на рынке американской компанией Дюпон; получен из дигидропиразолов, впервые обнаруженных в 1970-х. Индоксакарб скорее является проинсектицидом: из него в организме насекомого образуется декарбометоксииндоксакарб с гораздо более высокой инсектицидной активностью.
Первоначально получена смесь равных количеств энантиомеров – изомеров, строение молекул которых зеркально относительно друг друга, так называемая рацемическая смесь или рацемат. Выделенный S- энантиомер оказался вдвое активнее рацемата, а R- энантиомер был полностью неактивен. Позднее синтезирован индоксакарб с процентным соотношением S- и R- изомеров 75/25. Обогащение S- энантиомерами снижает норму внесения на 30%, что выгодно для производителя и для окружающей среды.
Индоксакарб представляет собой порошок белого цвета практически без запаха, не является окислителем. Температура плавления 88 °C, разлагается до закипания при 235 °C, не горючий, не взрывоопасный. Растворимость в органических растворителях при 20 °C, г/л: ацетон – 250, этилацетат – 160, ксилол – 117; в воде практически не растворим – 0,0002 г/л; растворим в жирах. Способность к испарению низкая.
Препараты индоксакарба устойчивы к экстремальным температурам и ультрафиолетовому излучению, инсектицидная активность растет с повышением температуры воздуха. Водный фотолиз на очень ярком солнце в прозрачной воде умеренно быстрый – DT50 4,5 дня при pH 7. Скорость гидролиза зависит от pH: в кислой среде (pH 4) вещество стабильно, период полураспада в нейтральной среде при 20 °C – 17,6 дней, при pH 9 и 20°C – 0,4 дня. Полураспад индоксакарба в почве в полевых условиях длится 10-27 дней, биоразложение не значительно.
Препараты на основе индоксакарба выпускаются в виде концентрата эмульсии, водно-диспергируемых гранул, масляной дисперсии, гелей и приманок для муравьев, тараканов и термитов. Период остаточного действия зависит от влажности воздуха, обычно 7-14 дней.
Купить средства от насекомых на основе индоксакарба:
Адвион гель от тараканов 30 гр
Концентрат Полиокарб SC 10 1 л
Механизм действия
Индоксакарб – контактно-кишечный инсектицид нейротоксичного действия, хорошо всасывается при приеме внутрь, через кутикулу абсорбируется не так активно. Действует на имаго насекомых многих семейств, их личинок и яйца. Проинсектицид индоксакарб слабо активен, под действием ферментов насекомого расщепляется до декарбометоксииндоксакарба (DCJW) – мощного блокатора натрий-зависимых потенциалов действия.
Через 15-20 минут нарушается координация движений, появляется тремор, насекомое впадает в прострацию. Отравление прогрессирует до псевдопаралича – состояния, когда рефлекторная двигательная активность еще может быть инициирована извне. Если прикоснуться к таракану, находящемуся в псевдопараличе, он бьется в конвульсиях.
Это демонстрирует, что проводимость и передача возбуждения еще функционируют, но нервы перестали генерировать потенциалы действия. У отравленных насекомых отсутствует активность как периферической, так и центральной нервной системы. Метаболит индоксакарба декарбометоксииндоксакарб блокирует все натриевые каналы насекомых, зависящие от напряжения нейрона.
Гибель насекомых наступает оттого, что нейроны не посылают мышцам сигналы к действию. Воздействие оксадиазинов кардинально отличается от пиретроидов, которые, наоборот, вызывают нокдаун-эффект слишком частыми разрядами между нервными клетками и мышцами, непрерывно генерируя потенциалы действия.
Применение
Индоксакарб широко используется в США, Австралии, Индии, странах ЕС и Африки. В последние несколько лет в России зарегистрированы инсектицидные средства с действующим веществом индоксакарб.
Препараты на основе индоксакарба применяются:
• на пищевых, торговых и других предприятиях, в медицинских и образовательных организациях, в гостиницах, общежитиях и жилых домах против тараканов, муравьев и мух;
• на сельскохозяйственных культурах, декоративных растениях и газонных травах против личинок чешуекрылых насекомых, а также против жуков, долгоносиков, цикадок и др.;
• в качестве средства для местного применения против блох у собак и кошек (одобрен в ЕС);
• для борьбы с термитами в виде 20 % геля.
В санитарной дезинсекции распыление растворов индоксакарба на поверхности и непосредственно на насекомых эффективно против некоторых видов тараканов, мух, чешуйниц и термитов.
Но против немецких тараканов, муравьев и комнатных мух наиболее активен инсектицидный гель, содержащий 0,6 % индоксакарба. При его использовании были отмечены случаи и вторичного, и третичного отравления тараканов. Это объясняется их всеядностью и поеданием испражнений и трупов отравленных сородичей, если нет альтернативной пищи. Полная гибель тараканов при поедании геля с 0,6% ДВ наступает за 4-5 суток, муравьев за 1-3 суток, мух за 1 сутки.
Инсектицидные гели и приманочные станции отличаются легкостью применения, эффективностью, экономичностью, безопасностью для людей и окружающей среды.
Индоксакарб особенно интересен как средство борьбы с немецким тараканом, занимающим 11 место среди членистоногих по количеству инсектицидов, к которым он устойчив (по данным Комитета по резистентности к инсектицидам - IRAC, Insecticide Resistance Action Committee). Для мультирезистентных тараканов с высокой устойчивостью к пиретроидам и фенилпиразолам, средней устойчивостью к ФОС и толерантностью к неоникатиноидам приманки на основе 0,6% индоксакарба оказались высокоэффективными.
Резистентность
Риск появления резистентности к индоксакарбу в виде приманки гораздо ниже, чем при использовании его в других препаративных формах. Благодаря привлекательной пищевой основе и высокой токсичности насекомые получают летальную дозу за один прием.
Чтобы не допустить возникновения у насекомых резистентности к индоксакарбу, необходимо использовать его в ротации инсектицидов из разных классов. Для борьбы с мультирезистентными популяциями тараканов в схемы ротации рекомендуют вводить приманки на основе индоксакарба. Эффективными являются и гидраметилнон, борная кислота, динотефуран, авермектины, а также механические средства – диатомитовый порошок и липкие ловушки.
Тот факт, что оксадиазины изменяют потенциалзависимые натриевые каналы способом, отличным от такового у пиретроидов, позволяет предположить, что нокдаун-резистентные насекомые не будут демонстрировать перекрестную устойчивость к индоксакарбу.
Токсичность
Натриевые каналы насекомых чувствительны к индоксакарбу в наномолярных концентрациях, а натриевые каналы млекопитающих реагируют на микромолярные концентрации, поэтому для насекомых его нейротоксичность в 1000 раз выше, чем для млекопитающих. Снижению токсичности способствует быстрая деградация в печени и вывод метаболитов с фекалиями.
У млекопитающих и людей метаболиты индоксакарба связываются с гемоглобином, образуя метгемоглобин, неспособный к переносу кислорода. Тяжесть симптомов отравления возрастает с повышением уровня метгемоглобина в крови. Первые признаки - раздражение глаз и кожи, усталость, головокружение; при 20% метгемоглобина и выше понижается кровяное давление, синеют слизистые оболочки и кожа, появляются изменения психики, одышка. При уровне около 50% возможны судороги, летаргия и ступор, при 70% возможна смерть.
При пероральном воздействии индоксакарб умеренно опасен, LD50 для крысы 179 мг/кг (III класс). По острой ингаляционной и кожной токсичности относится к IV классу малоопасных веществ по ГОСТ 12.1.007-76, для крысы LC50 > 5,5 мг/л, LD50 > 5000 мг/кг. Инсектицидные гели относятся к IV классу опасности, пероральное воздействие небольших количеств индоксакарба в их составе может вызвать только легкое желудочно-кишечное расстройство.
Для млекопитающих и рыб индоксакарб умеренно токсичный, для птиц и пчел высоко токсичный.