Клотианидин
Клотианидин – инсектицид класса неоникотиноидов, синтетический аналог природного никотина, нитрозосодержащий по молекулярному строению; впервые обнаружен как основной первичный метаболит неоникотиноида тиаметоксам. Был зарегистрирован в 2002 году Bayer AG совместно с Takeda Chemical Industries. Клотианидин существует преимущественно в E-конфигурации, в воде при 20°С соотношение более стабильного E-изомера к Z-изомеру составляет 65:1.
Чистота технического клотианидина не менее 95%, он представляет собой порошок без цвета и запаха. Растворимость в воде 0,34 г/л, на порядок ниже в сравнении с тиаметоксамом; хорошо растворяется в ацетоне и этилацетате (15,2 и 2,03 г/л соответственно). Вещество не подвергается гидролизу в кислой и нейтральной среде. Температура плавления 176,8°С, разлагается до кипения; практически не летуч и не способен к самовозгоранию.
Производятся разные препаративные формы средств на основе клотианидина: водно-диспергируемые гранулы, водорастворимые гранулы, порошок, суспензионный концентрат, текучий концентрат для протравливания семян, текучий концентрат FL для генератора тумана.
Механизм действия
Как и все неоникотиноиды, клотианидин – нервнопаралитический яд. Проникая в организм насекомых кишечным и, в меньшей степени, контактным путем, он связывается с никотиночувствительными рецепторами ацетилхолина, передающими нервный сигнал мышцам. Действие ацетилхолина усиливается, мембраны нервных клеток чрезмерно поляризуются, пролонгируется открытие натриевых каналов, возникает избыточная концентрация ионов натрия. Сила и длительность нервного сигнала растут, возникает перевозбуждение; затем передача импульса блокируется, наступает паралич и гибель объектов уничтожения.
Вещество имеет более широкий спектр контролируемых видов насекомых, чем тиаметоксам, и может быстро уничтожить массовую популяцию вредителей. Эффект наступает сразу после применения, остаточная активность в поле сохраняется до 40 дней.
Применение клотианидина, быстро и длительно действующего, в ротации с инсектицидами других групп позволяет избежать появления резистентных популяций насекомых.
Различный состав, структура молекул и чувствительность рецепторов насекомых и млекопитающих определяют высокую селективность клотианидина. Его отрицательно заряженная нитрогруппа хорошо связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами насекомых, и плохо реагирует с такими рецепторами млекопитающих.
Токсичность
Клотианидин умеренно опасен для человека и млекопитающих животных, его острая оральная LD50 для крысы более 500, а по другим данным более 1000 мг/кг. Показатели ингаляционной токсичности соответствуют 3 классу умеренной опасности.
Симптомы острого отравления у млекопитающих животных: общая слабость, тремор, судороги. Хроническое отравление проявляется повреждением иммунной системы, заболеваниями печени и почек.
Клотианидин может раздражать слизистую оболочку глаз, кожного раздражения при однократном воздействии не отмечено.
Мутагенным эффектом вещество не обладает; его канцерогенность, репродуктивная токсичность и опасность для развития эмбриона не доказаны. Имеет низкую способность к накоплению в организме; у теплокровных выделяется в основном в неизменном виде, так как умеренно растворяется в воде и слабо в жирах.
Для пчел вещество чрезвычайно опасно, для птиц, почвенных червей и беспозвоночных водных животных умеренно опасно, для рыб мало опасно.
Клотианидин имеет высокую устойчивость в почве: в поле полураспад длится в среднем 121 день, в лаборатории 545 дней. В воде на свету в присутствии кислорода разлагается за несколько часов, а в аэробных условиях и темноте сохраняет стабильность. Гидролиз происходит только в щелочной среде при повышенной температуре.
Недостаток информации
Разногласия в результатах исследований острой и хронической токсичности клотианидина говорят о необходимости продолжить его изучение. Органы, регулирующие применение пестицидов в ЕС, США и Канаде, требуют от производителей клотианидина долгосрочных данных по вопросам:
- изучения нарушений иммунной системы, которые могут проявляться ослаблением защитных возможностей организма, аллергией, или аутоиммунными заболеваниями;
- исключения предполагаемой канцерогенности и репродуктивной токсичности;
- вымывания с обработанных семян в почву, устойчивости в почве и поглощения последующими в ротации культурами;
- наличия в продуктах пчеловодства и долгосрочного действия на насекомых-опылителей;
- аэробного метаболизма в грунтовых водах.
Применение
В России, Австралии, Корее, Японии и других странах разрешено применение клотианидина следующими способами:
- опрыскивание сельскохозяйственных растений во время вегетации, в том числе авиаобработки и «туман»;
- протравливание семян порошком или текучей суспензией;
- авиаобработка лесов от сибирского шелкопряда и короеда;
- обработки несельскохозяйственных земель и пастбищ во время нашествия саранчи;
- капельный полив с добавлением раствора в теплицах;
- инъекционное введение раствора в стебли и стволы растений;
- опрыскивание картофеля в личных подсобных хозяйствах.
С 2018 года в странах ЕС клотианидин запрещен для использования на открытом воздухе по причине его высокой токсичности для пчел и других опылителей, но разрешен в закрытых теплицах. По той же причине Словения, Италия и Германия запретили протравливание семян порошком клотианидина.
В 2019 году Агентство по охране окружающей среды США запретило некоторые препараты клотианидина, отдельные штаты разрешают неоникотиноиды только для профессионального применения.
Вопрос о возможности применения клотианидина для санитарно-бытовой и ветеринарной дезинсекции помещений, а также в средствах против эктопаразитов животных остается открытым. Относительно новое действующее вещество еще изучается в аспекте отдаленных последствий его воздействия на здоровье человека и млекопитающих животных.